2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. Drug Metabolite

Drug Metabolite (药物代谢物)

药物代谢物 (Drug Metabolite) 是指药物代谢为能够继续产生作用的改良形式。药物代谢氧化还原反应（例如杂原子脱烷基化、羟基化、杂原子氧化、还原和脱氢）可产生活性代谢物，在极少数情况下，甚至结合反应也可产生活性代谢物。

Drug metabolite results when a drug is metabolized into a modified form which continues to produce effects. Drug metabolism redox reactions such as heteroatom dealkylations, hydroxylations, heteroatom oxygenations, reductions, and dehydrogenations can yield active metabolites, and in rare cases even conjugation reactions can yield an active metabolite.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-N7495
    all-trans-Anhydro Retinol

    全反式-脱水视黄醇

    all-trans-Anhydro Retinol (Anhydrovitamin A) 是具有口服活性的维生素 A 醇及其酯类在酸性催化或羟基溶剂等条件下脱水形成的降解产物，生物活性仅为 Vitamin A (HY-B1342) 的 0.4%。all-trans-Anhydro Retinol 在大鼠体内可代谢为羟基衍生物及其酯类但无法转化为 Vitamin A (HY-B1342) 且体内储存量低。
    all-trans-Anhydro Retinol
  • HY-154918
    LysoPE(18:2/0:0) 99.59%
    LysoPE(18:2/0:0) 是一种血清代谢物，是 DEHP 和 Aroclor 1254 联合毒性的潜在生物标志物。
    LysoPE(18:2/0:0)
  • HY-10873
    N-Desethyl Sunitinib

    N-去乙基-舒尼替尼

    		99.90%
    N-Desethyl Sunitinib (SU-12662) 是 Sunitinib 的代谢物。Sunitinib是有效的，ATP 竞争的 VEGFR，PDGFRβ 和 KIT 抑制剂，能够抑制 VEGFR -1，VEGFR -2，VEGFR -3，PDGFRβ 和 KIT 的活性，Ki 值分别为 2，9，17，8 和 4 nM。
    N-Desethyl Sunitinib
  • HY-N7080
    Dihydroferulic acid

    二氢阿魏酸

    		99.50%
    Dihydroferulic acid (Hydroferulic acid) 是姜黄素的主要代谢产物之一，具有抗氧化/清除自由基的活性，IC50 值为 19.5 μM。Dihydroferulic acid 是人类肠道菌群的代谢产物，也是香草酸的前体物质。
    Dihydroferulic acid
  • HY-147323
    Ferulic acid 4-O-sulfate 98.07%
    Ferulic acid 4-O-sulfate (Ferulic acid 4-sulfate) 是 Ferulic acid (HY-N0060) 的代谢物。Ferulic acid 4-O-sulfate 可以放松小鼠的动脉，降低血压。
    Ferulic acid 4-O-sulfate
  • HY-136650A
    Fludarabine triphosphate trisodium 99.98%
    Fludarabine triphosphate (F-ara-ATP) trisodium 是 Fludarabine (HY-B0069) 的活性代谢物，是一种有效的、非竞争性的、特异性的DNA引发酶 (DNA primase) 抑制剂，其 IC50 为 2.3 μM，Ki 为 6.1 μM。Fludarabine triphosphate trisodium 通过阻断 DNA 引发酶和引物 RNA 形成抑制 DNA 合成 (DNA synthesis)。Fludarabine triphosphate trisodium 可抑制核糖核苷酸还原酶和 DNA聚合酶，最终导致细胞凋亡 (apoptosis)。
    Fludarabine triphosphate trisodium
  • HY-G0017
    N-Desmethyl imatinib

    N-去甲基伊马替尼

    		98.33%
    N-Desmethyl imatinib (Norimatinib) 是 c-Abl 酪氨酸激酶抑制剂。N-Desmethyl imatinib 结合 c-Abl 催化结构域阻止底物磷酸化，抑制 c-Abl 介导的 α-突触核蛋白激活及下游炎症信号通路，在体外表现出抑制 c-Abl 相关的神经元退行性活性和神经炎症。N-Desmethyl imatinib 可用于研究神经退行性疾病 (如帕金森病)。
    N-Desmethyl imatinib
  • HY-76801
    24, 25-Dihydroxy VD2

    24,25-二羟基维他命 D2

    		99.89%
    24,25-Dihydroxy VD2 (24,25-Dihydroxy vitamin D2) 是维生素 D2 (HY-76542) 的羟基化代谢产物和衍生物。
    24, 25-Dihydroxy VD2
  • HY-W015590
    2-Hydroxyphenylacetic acid

    2-羟基苯乙酸

    		98.79%
    2-Hydroxyphenylacetic acid 是 Phenylalanine 和 Tyrosine 的代谢产物，也是海洋真菌对 Phenylacetonitrile 进行生物转化的产物。2-Hydroxyphenylacetic acid 可作为食物的潜在生物标记。2-Hydroxyphenylacetic acid 可用于苯丙酮尿症及相关高苯丙氨酸血症的研究。
    2-Hydroxyphenylacetic acid
  • HY-B1786
    Sulindac sulfide 98.60%
    Sulindac sulfide 是 γ-secretase 的一个非竞争性抑制剂，其对 γ42-secretase 的 IC50 值为 20.2 μM。
    Sulindac sulfide
  • HY-12784A
    Cycloguanil hydrochloride

    环氯胍盐酸盐

    		99.93%
    Cycloguanil hydrochloride 是 Proguanil 的活性代谢产物，作用于红细胞和肝细胞中的疟疾裂殖体。
    Cycloguanil hydrochloride
  • HY-N7143
    Monobutyl phthalate

    邻苯二甲酸单丁酯

    		99.72%
    Monobutyl phthalate 是邻苯二甲酸二丁酯(DBP)的主要代谢物，具有抗雄激素作用。Monobutyl phthalate是一种胚胎毒物。
    Monobutyl phthalate
  • HY-70002B
    Enzalutamide carboxylic acid

    恩杂鲁胺羧酸

    		98.11%
    Enzalutamide carboxylic acid (MDV3100 carboxylic acid) 是 Enzalutamide (MDV3100) 的非活性代谢产物。Enzalutamide 是雄激素受体 (AR) 拮抗剂。
    Enzalutamide carboxylic acid
  • HY-125348
    6α-Hydroxy paclitaxel 99.93%
    6α-Hydroxy paclitaxel 是紫杉醇的初级代谢物。6α-Hydroxy paclitaxel 对有机阴离子转运多肽 1B1/SLCO1B1 (OATP1B1) 具有与紫杉醇相似的时间依赖性抑制效力，但它对 OATP1B3 不具有时间依赖性作用。6α-Hydroxy paclitaxel 可用于癌症研究。
    6α-Hydroxy paclitaxel
  • HY-12765
    Losartan Carboxylic Acid

    氯沙坦羧酸

    		99.26%
    Losartan Carboxylic Acid (E-3174) 是 Losartan 的活性羧酸代谢产物，是血管紧张素 Ⅱ 受体 1 型 (AT1) 拮抗剂。对大鼠 AT1B/AT1A 和人 AT1 的 Ki 值分别为 0.97、0.57、0.67 nM。Losartan Carboxylic Acid 阻断血管紧张素II诱导的血管平滑肌细胞 (VSMC) 反应。Losartan Carboxylic Acid 升高血浆肾素活性，降低平均动脉压。
    Losartan Carboxylic Acid
  • HY-18719B
    Endoxifen hydrochloride

    因多昔芬盐酸盐

    		98.04%
    Endoxifen hydrochloride 是Tamoxifen 的关键活性代谢物，与雌激素受体 (estrogen receptor) 有较高的亲和力和特异性，同时也能抑制芳香酶的活性。Endoxifen hydrochloride 有用于乳腺癌研究的潜力。
    Endoxifen hydrochloride
  • HY-N4067
    Isochenodeoxycholic acid

    熊去氧胆酸杂质22；胆酸饱和度2

    		99.88%
    Isochenodeoxycholic acid (isoCDCA) 是一种人类粪便胆汁酸。Isochenodeoxycholic acid 对 HepG2 细胞乙醇损伤有细胞保护作用。Isochenodeoxycholic acid 是口服熊去氧胆酸 (UDCA) 的主要代谢产物。
    Isochenodeoxycholic acid
  • HY-W015169
    5-Methoxytryptamine

    5-甲氧基色胺

    		99.91%
    5-Methoxytryptamine，一种 Melatonin 的代谢物，是一种非选择性 5-HT 受体激动剂。5-Methoxytryptamine 对 5-HT3 受体没有亲和力。5-Methoxytryptamine 也是一种有效的抗氧化剂，并具有辐射防护作用。
    5-Methoxytryptamine
  • HY-N2481
    Oroxylin A-7-O-glucuronide 99.83%
    Oroxylin A-7-O-glucuronide (Oroxyloside) 是一种口服活性的类黄酮葡糖苷酸和 Oroxylin A (HY-N0560) 的代谢产物。Oroxylin A-7-O-glucuronide 可从 Scutellaria baicalensis 干燥的根中提取。Oroxylin A-7-O-glucuronide 具有脯氨酰寡肽酶抑制作用。Oroxylin A-7-O-glucuronide 抑制 JNK 通路, 上调 PPARγ 并抑制 NF-κB p65 核易位。Oroxylin A-7-O-glucuronide 减少细胞因子 (IL-1β、IL-6)。Oroxylin A-7-O-glucuronide 具有抗血管生成、抗肿瘤 (胶质瘤、肝癌)、抗炎、肝保护作用。
    Oroxylin A-7-O-glucuronide
  • HY-135391
    Ezetimibe phenoxy glucuronide

    依泽替米贝葡糖苷酸

    		99.77%
    Ezetimibe phenoxy glucuronide (Ezetimibe glucuronide) 是 Ezetimibe 的活性代谢物，具有抗高脂蛋白血症效果。Ezetimibe 是有效的胆固醇吸收抑制剂。
    Ezetimibe phenoxy glucuronide
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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